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効き目を邪魔する物質アルブミン

血液中で薬は2つの形に分かれる

吸収されて血液内に入った薬は、すぐに病巣部に運ばれるわけではありません。血液中で薬は、たんぱく質と結びついたたんぱく結合型か、たんぱく質と結び付かずにフリーの状態でいるたんぱく非結合型(遊離型)のいずれかの形で存在しています。
このうち、作用部位に達することができるのは、遊離型のものだけです。結合型のものも、いずれ結合が外れて遊離型となり、作用部位に運ばれます。ですから、たんぱく結合型は、一時的に薬を貯蔵しているものと考えることもできます。

薬によって違うアルブミンとの結合率

ところが、各種のたんぱく質のうち、アルブミンという物質は血しょう中に高い濃度で存在します。吸着力が強く、薬物分子と結合しやすい特徴を持っています。
アルブミンに結合した薬は、細胞膜を通過できずに作用部位に行けません。つまり、それだけ遊離型の薬物分子が少なくなり、効き目が弱くなってしまうわけです。
アルブミンとの結合率は、薬によって違います。結合率の大きい薬は、効き方が遅くなります。
問題は2つ以上の薬が併用された時です。
例えば、アルブミンと結合しやすいAと結合しにくいBの併用を考えてみましょう。Aによりアルブミンとの結合を阻止されるBの薬は、本来の結合率より低くなることがあります。すると、フリーになるBが多くなり、その作用が過剰になったり、副作用が増大されるという現象が起こり得るわけです。

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